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Esclerose Múltipla

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Gilenya, primeira terapia oral imunomoduladora para esclerose múltipla

Em setembro de 2010 foi aprovado, nos EUA, o primeiro medicamento oral imunomodulador para tratamento da forma recorrente-remitente de esclerose múltipla, Gilenya. Posteriormente, o medicamento foi aprovado para uso na Europa e em outros países – incluindo o Brasil – e encontra-se atualmente em uso na prática clínica diária. Seu princípio ativo é o fingolimode, uma substância produzida a partir da extração de fungos, possuindo mecanismo de ação novo em comparação aos tratamentos injetáveis até então existentes. Nos parágrafos seguintes vamos entender melhor sobre sua descoberta, funcionamento, eficácia e alguns os cuidados com o seu uso.

Origem

Os compostos precursores do fingolimode possuem origem a partir do estudo de uma espécie de ascomicetos, fungos do filo Ascomycota, caracterizados por infectar insetos em diferentes fases do seu desenvolvimento, parasitá-los e, posteriormente, crescer sobre o seu arcabouço para formar o talo e, então, seu corpo frutífero (cogumelo). Este ciclo biológico foi, em parte, reconhecido pela fitoterapia chinesa através do nome “Dong Chong Xia Cao“, que significaria “verme no inverno, grama no verão”, descrevendo as duas fases do ciclo mencionadas.

A medicina popular reconhece uma extensa gama de benefícios à saúde produzidos pela ingestão de cogumelos. Técnicas analíticas modernas identificaram diversos metabólitos com atividade biológica em humanos, incluindo a cordicepina, que inibe o crescimento de tumores (derivada da C. militaris que parasita o bicho da seda), a ciclosporina, um imunossupressor clássico muito usado em transplante renal (derivada da C. subsessilis que infecta o escaravelho) e a miriocina, um imunossupressor com atividade 10 a 100 vezes maior a ciclosporina. Esforços para produzir compostos derivados da miriocina com menor toxicidade gástrica levaram, em 1994, à identificação de um novo composto, o fingolimode, que posteriormente se descobriu atuar de forma diferente dos imunossupressores clássicos, represando células agressivas do sistema imune nos linfonodos, o que as impedia de agir e promover  inflamação e desmielinização observadas na esclerose múltipla.

Gilenya, primeira terapia oral imunomoduladora para esclerose múltipla 1

Figura 1. Fungo Isaria sinclairii, da espécie de ascomicetos Cordyceps, de onde se extrai a miriocina, precursora do fingolimode, seu derivado químico. Juntamente com o ginseng, cogumelos Cordyceps foram considerados como um dos medicamentos orientais relacionados à “juventude eterna”. Fungos Cordyceps parasitam insetos e crescem sobre seu organismo no verão, como pode ser observado na imagem. Fonte: Chun and Brinkmann, 2011.

 

A descoberta dos alvos do fingolimode: além das células do sistema imune

Em meados da década de 90, de forma paralela à descoberta do fingolimode, uma linha independente de pesquisadores buscando por genes envolvidos com o desenvolvimento do sistema nervoso levou à identificação de uma nova classe de receptores, chamados de receptores de lisofosfolipídeos. Estes receptores são proteínas da membrana celular com importantes funções em diversas células do nosso organismo, incluindo as dos sistemas nervoso, imune e cardiovascular. As diferentes linhas de pesquisa naquela época acabaram revelando ser o fingolimode um modulador destes importantes receptores, favorecendo a possibilidade de testar sua aplicabilidade médica.

Do transplante renal para a esclerose múltipla

Em função da atividade imunossupressora da ciclosporina, sua “prima distante” muito empregada como imunossupressor em transplante renal, os estudos iniciais com o fingolimode focaram também nesta indicação, tentando substituir a ciclosporina ou utilizá-la em dose menores, em combinação. Estes estudos mostraram uma eficácia do fingolimode inferior à da ciclosporina na prevenção da rejeição de transplantes, provavelmente relacionada à menor imunossupressão. Entretanto, o medicamento mostrou efeitos sobre a movimentação de células imunes, abrindo outras indicações terapêuticas possíveis, como a esclerose múltipla e outras doenças auto-imunes.

Focados agora na esclerose múltipla, os estudos iniciais com fingolimode mostraram diferentes possíveis benefícios, incluindo a estimulação de células que promovem mielinização no sistema nervoso, além dos efeitos em controlar os leucócitos responsáveis pelas lesões inflamatórias vistas à ressonância magnética, características da doença.

Os dois primeiros grandes estudos em pacientes com esclerose múltipla empregando fingolimode por via oral uma vez ao dia (Gilenya) mostraram significativa redução da taxa de surtos superior àquela observada por terapias já empregadas como os interferons e ainda um efeito importante: uma redução significativa da perda de volume cerebral, indicando propriedades neuroprotetoras da medicação.

Os estudos clínicos identificaram ainda a necessidade de cuidados especiais para uso desta medicação, incluindo a vacinação de pessoas que não tiveram catapora no passado e o monitoramento da primeira dose devido ao risco de bradicardia – uma redução da frequência cardíaca, transitória. Tomando-se estes e ainda outros cuidados no seguimento dos pacientes, a medicação foi aprovada como a primeira terapia oral imunomoduladora para esclerose múltipla, sendo hoje utilizada na prática clínica por pacientes em todo o mundo, incluindo o Brasil.

Como vimos, uma história que compartilha suas raízes na medicina chinesa – com o papel terapêutico dos cogumelos – e evoluiu para a identificação de um derivado com propriedades imunomoduladoras e neuroprotetoras específicas na esclerose múltipla, oferecendo uma possibilidade a mais no tratamento desta importante condição.

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Avaliação do Artigo

Doutorado em Ciências (Neurologia) pela Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo. É atualmente Professor Adjunto do curso de Medicina da Escola Bahiana de Medicina. Em sua formação possui Pós-graduação em Nutrologia pela ABRAN. Membro Titular da Academia Brasileira de Neurologia.

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Arnaldo de Faria Pereira
Arnaldo de Faria Pereira
5 anos atrás

Olá! Boa noite! Em tipo(s) de Esclerose múltipla está recomendado? Meu marido tem Esclerose múltipla secundária progressiva. Ele é médico . Tem 72 anos. Este medicamento serve para o seu caso? Como ele faz para entrar em contato com vcs. Desde já,obrigada. Elida.

Paulo Pires Cunha
Paulo Pires Cunha
5 anos atrás

Já existe resultados satisfatório com paciente no Brasil.

ZLIDA MARIA ALVES PERCHES
ZLIDA MARIA ALVES PERCHES
5 anos atrás

COMO FACO PARA TOMAR JA TEM NA FARMACIA DE ALTO CUSTO, FACO TRATAMENTO A 7 ANOS MAS GANHO SALARIO MINIMO NAO CONSIGO TRABALHAR . GOSTARIA DE TOMAR INJESSAO NAO AGUENTO MAIS .SERA QUE PODEM ME AJUDAR ,MORO EM CAMPINAS MEU NEURO JA RECEITOU ,MAS NAO TENHO COMO CONSEGUIR;ME ACOSSIEI A ABEM ESTOU ESPERANDO A CARTEIRA

Valeria Van Der Put
Valeria Van Der Put
5 anos atrás

Boa noite, por gentileza me forneça uma informação : tenho um amigo Com Sindrome de Devic que a Medica disse ser uma EM RARA. Qual a medicação e como fazer para Governo pagar? Pois os medicos desistiram dele pois esta perdendo a visão e encontra se tetraplegico.
Grata.

Milena Marson
Milena Marson
5 anos atrás

Boa tarde.

Minha mãe faz tratamento para EM a 15 anos. Ela toma avonex (interferon) e ela gostaria de saber quais os benefícios e riscos se trocar pelo Gilenya, pois ela não quer mais tomar injeção.

Obrigado.

Tania S. B.acha Silva
Tania S. B.acha Silva
5 anos atrás

Boa noite Dr Thiago! Solicito o endereço/ tel. do seu consultório para marcar uma consulta. Obrigada!

julio
julio
5 anos atrás

Que ótimo Dr. Thiago essas explicações em detalhe. sou portador de EM e estou para ser examinado por um cardio para sim ser assistido na primeira dose do Gilenya, tenho lesões porem sem surto, com diagnóstico aos 44 hoje tenho 48, alguns sintomas como fadiga e fraqueza em umas das pernas após esforço físico. O sistema de saúde exige na renovação do pedido, além uma nova receita estão pedindo uma avaliação do neuro que não entendi bem, acho que é em relação a efetividade do medicamento. obrigado

CARNA FERNANDES
CARNA FERNANDES
4 anos atrás

SOU PORTADOR DE ESCLEROSE MULTIPLA E DESDE 2003 PEGO REMEDIO NA VARZEA DO CARMO – SP, POREM OUVE UMA FALHA DO REMEDIO COPAXONE E FIZ VARIOS EXAME PARA VER QUAL IRIA SUBISTITUI-LO, ENFIM O NATALIZUMABE O JC VIRUS DEU POSITIVO ENTÃO MEU MEDICO OPTOU PELO GILENYA, FIZ TUDO DIREITINHO 1º TOMADA DO RMEDIO NO HOSPITAL, ATÉ QUE CHEGOU O DIA EM QUE FUI LEVAR OS DOCUMENTOS OK, FIZERAM UM CHEKUP NOS DOCUMENTOS E CHEGOU A HORA DE RETIRAR O REMEDIO, QUE BARRARAM, POIS NO PROTOCOLO DO POSTO DE SAUDE TERIA QUE TER TOMADO 1º O NATALIZUMABE PARA DEPOIS INGRESSAR NO… Leia mais

Adília Nunes
Adília Nunes
4 anos atrás

Boa noite Dr. Tiago,

Sou estudante de Bioquímica e no âmbito de uma disciplina foi-nos pedido para apresentar um projeto de investigação. Estava a pensar em aplicar a Basiliximab, um imunossupressor em transplantes renais, à esclerose múltipla. Acha que é um projeto possível de aplicar, ainda que na teoria?
Obrigada

Sandra Malena
Sandra Malena
4 anos atrás

Doutor Thiago, boa tarde
Uso betainterferona1b desde agosto de 2013.
Posso perguntar pra minha neurologista se poderei passar a tomar os comprimidos? Existe algum requisito necessário para mudar de remédio? É muito ruim a picada.
Grata.
Sandra Malena

maria Valeria de Faria
maria Valeria de Faria
4 anos atrás

Bom Dia!
Dr.Thiago Junqueira.
A minha irmã Andrea ,começou administrar esse medicamento a um mês e podemos perceber que está havendo um progresso;pois está com a visão comprometida e a marcha também.Porém temos esperanças dos avanços.Estamos encontrando dificuldades quanto o processo para conseguir o medicamento.somos moradores de Bom Jardim-RJ
Um Abraço.

Rafael Valverde Bastos
Rafael Valverde Bastos
3 anos atrás

Bom dia, Dr. Como vai? Espero que bem. O uso da Gilenya não é indicado para pacientes em fase inicial da doença (mais especificamente, com apresentação de neurite óptica em um dos olhos e posterior recuperação parcial)?

Dalva
Dalva
3 anos atrás

Boa noite Dr Thiago
Meu esposo recebeu o diagnóstico de EM PRIMÁRIA progressiva em 2014. Até agora nao receitaram nenhum medicamento e percebo q ele está piorando. Tbm existem poucas matérias desse tipo de esclerose publicadas na Internet. Será q esse tipo tbm poderia ser tratado com Gilenya?
Grata!

Rita
Rita
3 anos atrás

Dr. Junqueira, por favor eh possivel comprar o Gilenya no Canadá e retirá-lo aqui no Brasil? Ou importá-lo? Uso Gilenya desde Abril de 2014, é uma droga muito poderosa no controle da EM. Gostaria de morar no Brasil, para estar perto dos meus pais, mas tenho medo de ficar sem esse remédio ou não encontrar na rede pública. Seria possível comprar Canada e retirar o remédio aqui no Brasil? O senhor atende em São Paulo? Muito Obrigada. Rita

Elizabeth Isola
Elizabeth Isola
3 anos atrás

Olá Dr.Junqueira fui diagnosticada em 2013 tenho 53 anos e faço uso gilenya desde então,tive aumento de peso de 73 para 86 kls esse aumento tem relação com o gilenya?qual melhor ativ física na sua opinião para o meu caso?Obrigada.

Andrea Rebuelta
Andrea Rebuelta
2 anos atrás

Boa tarde Dr.
Tive o prazer e a gratidão de ser atendida por vc no HC. Com diagnostico há 7 anos fazendo uso de Rebif e por 6 meses Copaxone hoje iniciei o tratamento com Gylenia. Sou de SP com planos de residir em Goiás muito breve. Consigo este medicamento pelo SUS em Goiania com segurança??? Poderia me indicar um médico de Goiania caso seja necessário. Saliento q darei continuidade ao tratamento aqui no HC. Grata ab.

Denilze Almeida
Denilze Almeida
2 anos atrás

Boa noite Dr.,estou começando Gilenia,semana que vem. Meu diagnóstico têm 21 anos, não tenho desabilitações. Pergunto: Tem risco de LEMP? Obrigado, Denilze Almeida.

Dani
Dani
2 anos atrás

Boa noite Dr. Thiago
O fingolimoide é um imunorregulador ou imunossupressor?
O neurologista que inicie o acompanhamento, me prescreveu após diagnóstico da Em.

Grata.